VIÊN NÉN PARACETAMOL CHOAY

THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén chứa:

• Thành phần hoạt chất: Paracetamol 500 mg; 
• Thành phần tá dược: Maize starch, colloidal anhydrous silica, nipagin, nipasol, gelatin, sodium lauril sulfate, talc, magnesium stearate. 

CHỈ ĐỊNH:

Điều trị triệu chứng đau từ nhẹ đến vừa và/hoặc các tình trạng sốt. 

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG: 

Dùng đường uống; 

Nuốt viên thuốc với một ly nước, sữa hoặc nước trái cây. 

Liều dùng: 

DẠNG BÀO CHẾ NÀY CHỈ DÙNG CHO NGƯỜI LỚN VÀ TRẺ EM CÂN NẶNG TỪ 27 kg (khoảng 8 tuổi). 

• Người lớn và trẻ em cân nặng trên 50 kg (tức khoảng 15 tuổi trở lên): 

Liều thường dùng là một đến hai viên 500 mg uống mỗi lần, nếu cần có thể uống lặp lại sau ít nhất là 4 giờ; 

Nói chung, không cần thiết dùng hơn 3 g paracetamol (tức 6 viên) mỗi ngày. Tuy nhiên, trong trường hợp đau nặng, và theo lời khuyên bác sĩ của bạn, tổng liều có thể tăng đến 4 g paracetamol (tức 8 viên) mỗi ngày; 

Tuy nhiên:

- Liều paracetamol cao hơn 3 g/ngày cần có ý kiến của bác sĩ.

- Không bao giờ được dùng hơn 4 g paracetamol/ngày (tính trên tất cả các thuốc có chứa paracetamol). 

Khoảng cách tối thiểu giữa hai lần uống là 4 giờ. 

• Trên trẻ em: liều dùng paracetamol phụ thuộc vào cân nặng của trẻ; tuổi chỉ để tham khảo; và cần dùng dạng thuốc thích hợp hơn. 

Liều khuyên dùng mỗi ngày của paracetamol vào khoảng 60 mg/kg/ngày, chia uống trong 4 hoặc 6 lần, tức khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ hoặc 10 mg/kg mỗi 4 giờ. 

• Đối với trẻ em cân nặng từ 27 đến 40 kg (khoảng 8 đến 13 tuổi): liều dùng là mỗi lần uống một viên 500 mg, nếu cần có thể lặp lại mỗi 6 giờ, nhưng không quá 4 viên mỗi ngày. 

• Đối với trẻ em cân nặng từ 41 đến 50 kg (khoảng 12 đến 15 tuổi): liều dùng là mỗi lần uống một viên 500 mg, nếu cần có thể lặp lại mỗi 4 giờ, nhưng không quá 6 viên mỗi ngày. 

Số lần uống thuốc: 

Uống thuốc theo một lịch trình đều đặn có thể tránh được sự dao động của triệu chứng đau hoặc sốt; Khoảng thời gian giữa hai lần uống thuốc: 

- Trẻ em phải được cho uống thuốc đều đặn, kể cả ban đêm, và tốt nhất là cách nhau 6 giờ, hoặc tối thiểu là 4 giờ.

- Người lớn phải uống các liều thuốc cách nhau tối thiểu là 4 giờ. 

Trường hợp suy chức năng thận: 

Khi bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút), khoảng cách giữa hai lần uống thuốc phải là 8 giờ, và ít nhất cũng là 4 giờ. Liều lượng paracetamol không thể vượt quá 3 g (tức 6 viên) mỗi ngày. 

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: 

Thuốc này không được dùng trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với paracetamol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc; 

• Bệnh nhân suy gan nặng; 

• Trẻ em dưới 6 tuổi, do có nguy cơ bị hóc nghẹn. 

NẾU CÓ ĐIỀU GÌ NGHI NGỜ, XIN HỎI Ý KIẾN CỦA BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ. 

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC: 

Bệnh nhân cần được thông báo không được uống bất kỳ loại thuốc nào khác có chứa paracetamol. Uống nhiều liều cùng một lúc có thể dẫn đến tổn thương gan nặng. Nếu có thể, bệnh nhân cần gọi cho bác sĩ ngay lập tức.

Ở trẻ được điều trị với paracetamol liều 60 mg/kg/ngày, việc kết hợp với một loại thuốc khác hạ sốt chỉ được xem xét khuyên dùng trong trường hợp paracetamol không hiệu quả. 

Phải ngừng điều trị nếu chẩn đoán là viêm gan siêu vi cấp tính.

Thận trọng khi dùng thuốc

Paracetamol phải được sử dụng thận trọng không quá 3 g mỗi ngày trong các trường hợp sau (xem mục Liều dùng và cách dùng):

• Người lớn cân nặng dưới 50 kg;

• Suy gan nhẹ đến trung bình;

• Nghiện rượu mãn tính và cai nghiện rượu gần đây;

• Suy thận;

• Hội chứng Gilbert;

• Dùng thuốc đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến chức năng gan (ví dụ, thuốc có khả năng gây độc cho gan hoặc các thuốc cảm ứng enzym cytochrom P450, như phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, topiramate, rifampicin);

• Thiếu hụt Glucose-6-Phosphate Dehydrogenase (G6PD) (có thể gây ra thiếu máu tan huyết);

• Mất nước;

• Trong trường hợp dự trữ glutathion ở gan thấp hoặc thiếu hụt (ví dụ: suy dinh dưỡng mãn tính, nhịn ăn, sụt cân gần đây, chán ăn, suy mòn cơ bắp);

• Người lớn tuổi

Không dùng thức uống có cồn trong quá trình điều trị.

Trong trường hợp dùng thuốc lâu dài, liều cao hoặc dùng thuốc giảm đau không đúng cách ở những người bệnh bị đau đầu mãn tính, đau đầu đột ngột hoặc cơn trầm trọng hơn; người bệnh không được dùng thuốc với liều cao hơn paracetamol. Trong các trường hợp như vậy, nên ngừng dùng thuốc giảm đau theo lời khuyên của bác sĩ.

Cần thận trọng khi dùng đồng thời paracetamol với flucloxacillin do tăng nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa cao theo khoảng trống anion (HAGMA), đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy thận nặng, nhiễm trùng huyết, suy dinh dưỡng và các nguyên nhân khác gây thiếu hụt glutathione (ví dụ: nghiện rượu mãn tính), cũng như ở những người sử dụng liều paracetamol tối đa hàng ngày. Nên theo dõi chặt chẽ các đối tượng này, bao gồm đo lường nồng độ 5-oxoproline trong nước tiểu.

Tá dược có tác dụng dược lý đã biết

Thuốc này chứa dưới 1 mmol natri (23 mg) trên mỗi viên, nghĩa là về cơ bản thuốc “không chứa natri”.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ 

Phụ nữ có thai

Các nghiên cứu trên động vật không đưa ra bằng chứng về tác dụng gây quái thai hoặc gây độc cho thai của paracetamol.

Một lượng lớn dữ liệu từ phụ nữ mang thai cho thấy không có bất kỳ dị tật hoặc nhiễm độc thai nhi/ trẻ sơ sinh.

Các nghiên cứu dịch tễ học về sự phát triển thần kinh ở trẻ em tiếp xúc với paracetamol trong tử cung cho thấy kết quả không thuyết phục

Nếu cần thiết về mặt lâm sàng, paracetamol có thể được sử dụng trong thời kỳ mang thai tuy nhiên nên dùng ở liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất có thể và với tần suất thấp nhất có thể.

Cho con bú

Sau khi uống, paracetamol được bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ.

Ở liều điều trị, có thể dùng thuốc này cho các bà mẹ đang cho con bú.

Khả năng sinh sản

Vì cơ chế hoạt động của paracetamol có thể ảnh hưởng đến sự tổng hợp cyclo-oxygenase và

prostaglandin, nên thuốc có thể làm giảm khả năng sinh sản của phụ nữ do ảnh hưởng đến sự rụng trứng, điều này hồi phục khi ngừng điều trị.

Các tác động lên khả năng sinh sản của nam giới đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu trên động vật. Chưa biết liệu những ảnh hưởng này có liên quan như thế nào đối với con người.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Paracetamol không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Các phối hợp thuốc cần phải thận trọng

+ Thuốc kháng Vitamin K

Nguy cơ tăng tác dụng của thuốc kháng vitamin K và nguy cơ chảy máu nếu dùng paracetamol ở liều tối đa (4 g/ngày) trong ít nhất 4 ngày.

Kiểm soát INR thường xuyên hơn. Có thể điều chỉnh liều lượng của thuốc kháng vitamin K trong khi điều trị bằng paracetamol và sau khi ngừng thuốc.

+ Flucloxacillin

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời paracetamol và flucloxacillin, vì dùng đồng thời có liên quan đến nhiễm toan chuyển hóa cao theo khoảng trống anion, đặc biệt ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Tương tác đến xét nghiệm cận lâm sàng:

Uống paracetamol có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm glucose oxydase -peroxidase ở nồng độ cao bất thường.

Uống paracetamol có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm acid uric máu bằng phương pháp acid phosphotungstic.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

Các phản ứng không mong muốn được phân loại theo hệ cơ quan. Tần suất phản ứng được xác định như sau:

• Rất phổ biến (≥1/10);

• Phổ biến (≥1/100 to <1/10);

• Không phổ biến (≥1/1 000 to <1/100);

• Hiếm gặp (≥1/10 000 to <1/1 000);

• Rất hiếm gặp (<1/10 000).

• Không biết tần suất (tần suất xuất hiện không thể ước tính được từ dữ liệu sẵn có)

 

Rối loạn ở mạch máu và hệ bạch huyết

Rất hiếm gặp: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.

Không biết tần suất: phản ứng phản vệ (bao gồm hạ huyết áp), sốc phản vệ, phù mạch (phù Quincke).

Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn phải ngừng sử dụng thuốc này và các thuốc có liên quan ngay lập tức và vĩnh viễn.

Rối loạn ở da và mô dưới da

Hiếm gặp: ban đỏ, nổi mề đay, phát ban da. Khi xuất hiện các triệu chứng này phải ngừng sử dụng thuốc này ngay lập tức và vĩnh viễn.

Hiếm gặp: ban xuất huyết. Khi xuất hiện phản ứng này, phải ngừng sử dụng thuốc này ngay lập tức. Thuốc chỉ có thể được dùng lại khi có lời khuyên của bác sĩ.

Rất hiếm gặp: phản ứng thuốc có hại trên da nghiêm trọng. Khi xuất hiện các triệu chứng này phải ngừng sử dụng ngay thuốc này và các thuốc có liên quan.

Không biết tần suất: ban đỏ nhiễm sắc cố định

Rối loạn gan mật

Không biết tần suất: tăng men gan.

Rối loạn về hô hấp, ngực và trung thất

Không biết tần suất: co thắt phế quản (các trường hợp co thắt phế quản đã được xác định khi dùng paracetamol, chủ yếu ở những bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Không biết tần suất: Nhiễm toan pyroglutamic, ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ thiếu glutathion.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Nguy cơ ngộ độc nghiêm trọng (quá liều điều trị hoặc ngộ độc ngẫu nhiên) có thể đặc biệt cao ở người cao tuổi, trẻ nhỏ, bệnh nhân bị tổn thương gan, nghiện rượu mãn tính, bệnh nhân bị suy dinh dưỡng mãn tính (xem mục Liều dùng và cách dùng), nhịn ăn, sụt cân gần đây, bệnh vàng da không tan máu có tính chất gia đình (hội chứng Gilbert) và cả ở bệnh nhân đang dùng thuốc gây cảm ứng enzyme. Trong những trường hợp này, ngộ độc có thể gây tử vong.

Triệu chứng

Buồn nôn, nôn, chán ăn, xanh xao, khó chịu, đổ mồ hôi, đau bụng thường xuất hiện trong vòng 24 giờ đầu tiên.

Quá liều có thể gây ra tình trạng gây tiêu tế bào gan, có thể dẫn đến suy tế bào gan cần ghép gan, xuất huyết tiêu hóa, toan chuyển hóa, bệnh não, thậm chí hôn mê và tử vong.

Các trường hợp đông máu rải rác nội mạch đã được quan sát thấy khi dùng quá liều paracetamol.

Đồng thời, có sự gia tăng transaminase gan, lactic dehydrogenase, bilirubin và giảm mức prothrombin, có thể xuất hiện từ 12 đến 48 giờ sau khi uống. Các triệu chứng lâm sàng tổn thương gan thường được quan sát thấy sau 1 đến 2 ngày và đạt đỉnh sau 3 đến 4 ngày.

Quá liều cũng có thể dẫn đến viêm tụy cấp, tăng amylase huyết, suy thận cấp và thiếu máu bất sản.

Xử trí cấp cứu:

• Ngừng điều trị;

• Chuyển ngay bệnh nhân đến bệnh viện để được chăm sóc y tế khẩn cấp, cho dù không có triệu chứng ban đầu đáng kể;

• Nhanh chóng loại bỏ thuốc uống vào, cần hút dịch và rửa dạ dày tốt nhất là trong vòng 4 giờ sau khi uống;

• Lấy mẫu máu để làm xét nghiệm paracetamol huyết tương ban đầu. Xét nghiệm phải được giải thích dựa trên khoảng thời gian giữa thời gian ước tính dùng thuốc và thời gian lấy mẫu. Nồng độ paracetamol trong huyết tương nên được đo sau 4 giờ sau khi uống (nồng độ trước đó không đáng tin cậy);

• Điều trị quá liều paracetamol thường bao gồm tiêm tĩnh mạch hoặc uống thuốc giải độc N-acetylcysteine, càng sớm càng tốt, nếu có thể trước khi chưa quá 10 giờ kể từ khi dùng paracetamol. Mặc dù ít hiệu quả hơn, thuốc giải độc có thể có tác dụng bảo vệ gan lên đến 48 giờ sau khi uống. Trong trường hợp này, thuốc giải độc phải được uống với thời gian dài hơn;

• Điều trị triệu chứng;

• Thực hiện xét nghiệm gan khi bắt đầu điều trị và lặp lại sau mỗi 24 giờ. Trong hầu hết các trường hợp, men gan transaminase sẽ trở lại ổn định trong khoảng 1 đến 2 tuần, với sự phục hồi hoàn toàn chức năng gan. Tuy nhiên, trong những trường hợp rất nghiêm trọng, có thể cần phải ghép gan;

• Các biện pháp khác sẽ tùy thuộc vào độ nghiêm trọng, tính chất và diễn biến của các triệu chứng lâm sàng ngộ độc paracetamol và phải tuân theo các phác đồ chăm sóc tích cực tiêu chuẩn.

 

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

THUỐC HẠ SỐT, GIẢM ĐAU

Mã ATC: N02BE01

Paracetamol có cơ chế tác dụng lên trung ương và ngoại vi.

Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau-hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường.

Tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol được biết là do cơ chế ức chế sinh tổng hợp prostaglandin ở hệ thần kinh trung ương. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid-base, không gây kích ứng, loét hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat. Tác dụng của paracetamol trên hoạt tính cyclooxygenase-1 yếu. Paracetamol thường được chọn làm thuốc giảm đau và hạ sốt, đặc biệt ở người cao tuổi và ở người có chống chỉ định dùng salicylat hoặc NSAID khác, như người bị hen, có tiền sử loét dạ dày tá tràng và trẻ em.

Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Với liều điều trị, paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQ1). NAPQ1 được khử độc bằng glutathion và đào thải vào nước tiểu và/hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho các tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Paracetamol thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQ1 được tạo thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQ1. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, hoặc tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQ1 có thể tích lũy gây độc cho gan.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu: Sau khi uống, paracetamol được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đinh trong huyết tương đạt được trong vòng 30–60 phút sau khi uống với liều điều trị.

Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh trong phần lớn các mô của cơ thể. Nồng độ paracetamol trong máu, nước bọt và huyết tương là tương tự nhau. Paracetamol không kết hợp mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai đường chính chuyển hóa là liên hợp glucuronide và sulfat. Đường thứ hai là nhanh chóng bão hòa ở liều mà vượt quá liều điều trị. Một phần nhỏ, được chuyển hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên một chất trung gian (N-acetyl-benzoquinone imine), trong điều kiện bình thường sử dụng mà nhanh chóng khử độc bằng cách làm giảm glutathion và thải trừ trong nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và axit mercapturic. Ngược lại, trong thời gian dùng thuốc quá liều lớn, số lượng của chất chuyển hóa độc hại này được tăng lên.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu. 90% liều dùng được bài tiết qua thận trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronide (60 đến 80%) và liên hợp sulfat (20 đến 30%).

Ít hơn 5% được đào thải dưới dạng không đổi.

Nửa đời huyết tương của paracetamol là 2 giờ.

Tác dụng sinh lý

Suy thận: Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (xem mục Liều dùng và cách dùng), việc thải trừ paracetamol và các chất chuyển hóa bị chậm lại.

Suy gan: quá trình chuyển hóa paracetamol bị suy giảm ở những bệnh nhân suy gan mãn tính, thể hiện ở sự gia tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn (xem mục Liều dùng và cách dùng).

Bệnh nhân lớn tuổi: khả năng liên hợp vẫn không thay đổi (xem mục Liều dùng và cách dùng).

QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 10 vỉ x 10 viên.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Bảo quản ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

HẠN DÙNG CỦA THUỐC: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CỦA THUỐC

TCCS

TÊN, ĐỊA CHỈ CỦA CƠ SỞ SẢN XUẤT THUỐC

CÔNG TY CỔ PHẦN SANOFI VIỆT NAM

Lô I-8-2, Đường D8, Khu Công nghệ cao, Phường Long Thạnh Mỹ, TP. Thủ Đức, TP. Hồ Chí Minh.

NHÀ PHÂN PHỐI

CÔNG TY TNHH TM DƯỢC THUẬN GIA

781/D7 Lê Hồng Phong, Phường Hòa Hưng, TP. Hồ Chí Minh.